抗生素的基本用途
1、抗生素最主要用于医疗方面。
2、对抗在人或动物体内的致病菌等病原体，可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。
3、对于病毒、朊毒体等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。
4、除了抗细菌性的感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗。
5、有些抗生素还具有免疫抑制作用。
6、抗生素除用于医疗，还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。
7、在畜牧业和农业中非治疗用途的抗生素，称为抗生素生长促进剂。
抗生素的分类
抗生素的生产根据其种类的不同有多种方式，如青霉素由微生物发酵法进行生物合成，磺胺、喹诺酮类等，可用化学合成法生产；还有半合成抗生素，是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。按照化学结构可以分为：
（一）β-内酰胺类（包括青霉素类，头孢菌素类，其他β-内酰胺类）
（二）氨基糖苷类
（三）大环内酯类
（四）四环素类
（五）酰氨醇类
（六）林克酰胺类
（七）利福霉素类
（八）糖肽类
（九）多肽类
（十）多烯类
另外属于人工全合成抗生素类药有：
（十一）喹诺酮类
（十二）磺胺类
（十三）呋喃类
β-内酰胺类
青霉素类（含6-APA的抗生素）
天然青霉素
主要品种：青霉素G，青霉素V，苄星青霉素等。
青霉素工业盐又称青霉素G钾，是抗生素产业链中的主要原料药之一，上游原料主要为玉米，下游作为所有青霉素类抗生素和部分头孢类抗生素的原料，可用于合成6-APA、7-ADCA等中间体或直接合成青霉素钾、青霉素钠及克拉维酸钾等。
耐酶青霉素
主要品种：苯唑西林，氯唑西林，甲氧西林，双氯西林，氟氯西林等。
氨基广谱青霉素
主要品种：阿莫西林，氨苄西林，匹氨西林，巴氨西林等。
阿莫西林，是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，目前常与克拉维酸制成分散片合用。主流公司均采用酶法生产工艺。全球年需求量逾1.5万吨，国内总产能过2万吨，产能严重过剩。受限抗影响阿莫西林需求量增速缓慢，但全球年使用量仍超过1.5万吨。
羧基广谱青霉素
主要品种：羧苄西林，替卡西林等。
脲基广谱青霉素
主要品种：哌拉西林，呋苄西林，磺苄西林，美洛西林，阿洛西林等。
其他
美西林，匹美西林等。
头孢菌素类（含7-ACA的抗生素）
第一代头孢菌素
主要品种：头孢氨苄，头孢拉定，头孢羟氨苄，头孢硫脒，头孢唑啉等。
7-ADCA又称7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸，是传统抗生素的三大母核之一。7-ADCA的前体主要为青霉素工业盐，下游主要用于合成头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛等市场用量较大的药物。全球年需求量约1万吨，国内总产能约吨。
第二代头孢菌素
主要品种：头孢克洛，头孢丙烯，头孢呋辛，头孢替安，头孢孟多等。
7-ACA又名7-氨基头孢烷酸，是头孢菌素类抗生素的核心中间体之一。目前主要通过头孢菌发酵玉米浆获得头孢菌素C，头孢菌素C在酰胺键处水解得到。7-ACA全球年需求量约吨。
第三代头孢菌素
主要品种：头孢克肟，头孢泊肟酯，头孢唑肟，头孢噻肟，头孢曲松，头孢哌酮，头孢他美，头孢地嗪，头孢布烯，头孢托仑等。
第四代头孢菌素
主要品种：头孢吡肟，头孢匹胺，头孢匹罗，头孢噻利，头孢唑兰等。
第五代头孢菌素
主要品种：头孢洛林酯等。
抗菌谱
其他
头孢霉素类
主要品种：头孢美唑，头孢西丁，头孢米诺，头孢替坦等。
单环β-内酰胺类
主要品种：氨曲南，卡芦莫南等。
碳青霉烯类
主要品种：亚胺培南西司他丁，帕尼培南倍他米隆，美洛培南，厄他培南等。
4-AA是培南类原料药的产业链的重要中间体。4-AA又名4-乙酰氧基氮杂环丁酮，主要用于合成碳青霉素和青霉烯类β-内酰胺抗生素，是所有碳青霉烯培南类抗生素产品的关键共同中间体，培南类在临床上被作为人类仅次于万古霉素的抗生素防线。4-AA产品的生产工艺复杂、难度较大，一度被日本企业垄断经营，近年来随着国内企业对核心技术的掌握，培南类药物本土化趋势才不断增强。
β-内酰胺酶抑制剂
主要品种：舒巴坦，克拉维酸，三唑巴坦等。
氨基糖苷类
天然氨基苷类
源自链霉素的氨基糖苷类
主要产品：链霉素，大观霉素，新霉素，卡那霉素，妥布霉素等。
氨基糖苷类药物都有不同程度的耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
半合成氨基苷类
源自小单孢菌的氨基糖苷类
主要产品：庆大霉素，西索米星，小诺米星等。
氨基糖苷类药物相对毒性排序：
半合成氨基苷类
人工半合成的氨基糖苷类
主要产品：阿米卡星，怎奈米星等。
大环内脂类
大环内脂类
14元大环内脂类
主要产品：红霉素，琥乙红霉素，罗红霉素，克拉霉素，依托红霉素等。
硫氰酸红霉素是大环内酯类抗生素原料药的母核，亦可直接兽用。硫氰酸红霉素的上游原料主要为玉米淀粉、玉米浆、黄豆饼粉等农副产品，下游主要用于合成红霉素、琥乙红霉素和克拉霉素等红霉素衍生物，用于治疗革兰氏阳性菌和支原体、衣原体等感染；此外，硫氰酸红霉素可直接作为兽用抗生素，用于治疗对青霉素耐药的葡萄球菌、链球菌等引起的感染，国外普遍用作“动物生长促进剂”。
15元大环内脂类
主要产品：阿奇霉素等。
硫氰酸红霉素的市场进入主要受2个因素影响：1）发酵技术。硫氰酸红霉素为纯发酵产品，发酵菌种是硫氰酸红霉素生产的关键因素，菌种不同致使质量参差不一，部分产品只可兽用；2）环保成本。发酵过程会产生“三废”物质，废液中含有剧毒性的氰化物。
全球需求量约吨，国内产能过万吨，总体供大于求。供给方面，我国是硫氰酸红霉素的主要供应国，受限抗政策及环保压力的影响，近两年国内多家企业退出硫氰酸红霉素生产。
16元大环内脂类
主要产品：泰乐菌素，替米考星，麦迪霉素，交沙霉素，乙酰螺旋霉素，罗他霉素，吉他霉素等。
酮内脂类
新一代大环内脂类抗生素
主要产品：泰利霉素，喹红霉素，泰万菌素等。
酮内酯类大环内酯抗生素多种耐药菌的迅速出现使第一代和第二代大环内酯类抗生素的应用受到了极大限制，故而第三代大环内酯类抗生素——酮内酯(ketolide)应运而生。酮内酯类对肺炎链球菌、Ａ组／Ｂ组溶血性链球菌、草绿色链球菌均具高度抗菌活性，包括上述细菌对红霉素耐药者，青霉素不敏感肺炎链球菌仍对该类药物呈现高度敏感，优于所有大环内酯类、克林霉素和青霉素类药物。
四环素类
天然四环素
主要产品：四环素，金霉素，土霉素，地美环素等。
半合成四环素
主要产品：强力霉素，米诺环素，甲烯土霉素，二甲基四环素等。
此类抗生素的抗菌作用强度依次为：米诺环素＞多西环素（强力霉素）＞美他环素＞地美环素＞四环素＞土霉素。
酰氨醇类
氯霉素类
主要产品：氯霉素，棕榈氯霉素，琥珀氯霉素等。
酰氨醇类
主要产品：甲砜霉素，氟苯尼考等。
氟苯尼考：用于畜禽及水产动物的全身感染治疗，对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。
林克酰胺类
林克酰胺类
主要产品：林可霉素，克林霉素等。
对革兰阳性菌及厌氧菌具良好抗菌活性，目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。克林霉素的抗菌谱与林可霉素相似，但克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4-8倍。林可霉素口服吸收较差，生物利用度为20%-35%，且易受食物影响。临床上林可霉素已逐步被克林霉素所取代。
Mason于年首先提出以林可霉素母核合成克林霉素的设想，仅隔3年，Magerlein于年合成了克林霉素。该产品于年由美国普强公司开发成功，以商品名为Dalacin在瑞士上市，并于年获美国专利权。国内华北制药业于年开发研制，随后多家生产企业投入生产。年在美国畅销的种非专利药品品种中，其中克林霉素排序第85位，市场份额为1．45亿美元，预计年将下降至1．09亿美元。
利福霉素类
主要品种：有利福平、利福喷汀及利福布汀。
糖肽类
主要品种：万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁，达巴万星等。
糖肽类抗生素作用机制通过作用于细菌细胞壁，与细胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物，抑制了细胞壁的合成。其作用部位与β-内酰胺类抗生素不同，不与青霉素类竞争结合部位。此类抗生素的化学结构和作用机制独特，故与其他抗菌药物无交叉耐药现象。
随着糖肽类抗生素的广泛应用，尤其不合理滥用，耐药的金葡菌和肠球菌日益增多，应严格掌握适应症，合理应用。仅在临床上用于严重的革兰氏阳性菌感染的治疗。另超级病菌可以抵御几乎所有抗生素，目前最好的抗生素是替加环素和万古霉素。
多肽类
主要品种：多粘菌素B,黏菌素，杆菌肽。
多烯类
主要品种：制霉菌素，两性霉素B，美帕曲星等。
人工全合成抗生素
喹诺酮类
第一代喹诺酮类
主要品种：萘啶酸和吡咯酸等。（疗效不佳现已少用）
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
第二代喹诺酮类
主要品种：吡哌酸，西诺沙星等。（现已少用）
第三代喹诺酮类
主要品种：诺氟沙星，环丙沙星，恩诺沙星（又名乙基环丙沙星），氧氟沙星，依诺沙星，洛美沙星，氟罗沙星，培氟沙星，司帕沙星等。
喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点，被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中，包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。
第四代喹诺酮类
主要品种：左氧氟沙星，托氟沙星，莫西沙星，加替沙星，克林沙星等。
磺胺类
全身感染用药（肠道易吸收类）
主要品种：磺胺嘧啶SD，磺胺二甲嘧啶SM2，磺胺异噁唑SIZ，磺胺噻唑ST，磺胺甲氧哒嗪SMP，磺胺二甲氧嘧啶SDM，周效磺胺SDM’，磺胺间甲氧嘧啶SMM，磺胺甲氧吡嗪SMPZ等。
磺胺类药物在抗菌药物发展史上占有十分重要的地位，近年来由于抗生素和喹诺酮类药物的发展，使得磺胺类药物在临床上的使用不那么突出，但随着细菌耐药性研究的进展，抗生素和喹诺酮类药物不良反应的报导逐渐增多，磺胺类药物又重新被人们认识。在兽医临床上，由于它价格便宜，疗效确实，使用越来越广泛。近年来随着磺胺类新药合成的增加，毒副作用正在逐渐变小，而在动物体内代谢半衰期延长，它们在兽医治疗学上的重要性将被重新评价。
肠道感染用药（肠道难吸收类)
主要品种：磺胺脒SG，酞磺胺噻唑PST，琥磺胺噻唑SST，酞磺胺醋胺PSA，
局部感染用药（外用类）
主要品种：磺胺嘧啶银SD-Ag，磺胺醋酰SA，甲磺灭脓SML，氨苯磺胺SN等。
抗球虫类
主要品种：磺胺喹噁啉SQ，磺胺氯吡嗪Esb3
硝基呋喃类
主要品种：呋喃唑酮，呋喃它酮，呋喃妥因，呋喃西林等。
硝基呋喃类主要用于治疗泌尿系感染、肠道细菌感染、皮肤创伤感染以及作为食品添加剂预防家禽肠道传染病。
其他分类方式
一、按照对微生物的作用方式分类:
（1）繁殖期杀菌剂或速效杀菌剂β-内酰胺类、糖肽类、氟喹诺酮类、嗯唑酮类、异烟肼、利福平、利福喷丁。
（2）静止期杀菌剂或慢效杀菌剂氨基糖苷类、多肽类、多黏菌素类。
（3）速效抑菌剂大环内酯类、四环素类、林可霉素、克林霉素。
（4）慢效抑菌剂磺胺类。
PS:杀菌和抑菌作用是相对的，对极敏感的细菌应用大剂量菌剂也足以杀菌；对不敏感或较不敏感的细菌应用一般剂量的杀菌剂也只能产生抑菌作用。所以，细菌对所用抗菌药的敏感性、足量的药物浓度和病灶组织穿透力是杀菌或抑菌作用的关键。
二、按抗菌谱分类：
（1）主要作用于革兰阳性菌的药物青霉素类、第一代头孢菌素类、大环内酯类、糖肽类、噁唑酮类。
（2）主要作用于革兰阴性菌的药物第三代头孢菌素类、氨基糖苷类及多肽类。
（3）广谱抗菌药第二代和第四代头孢菌素类、广谱青霉素类、碳青霉烯类、氟喹诺酮类、四环素类、磺胺类、利福平、利福定、利福喷丁。
（4）抗真菌药制霉菌素、两性霉素B、灰黄霉素、氟胞嘧啶、美帕曲星、克念菌素、克霉唑、酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑（活力康唑）、特比萘芬。
（5）抗厌氧菌药甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。
（6）抗支原体或衣原体药四环素类、大环内酯类。
三、按作用原理分类：
（1）抑制细菌细胞壁合成类青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂、糖肽类、磷霉素和杆菌肽。
（2）抑制蛋白质合成类林可霉素、克林霉素、利奈唑胺、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。
（3）抗叶酸代谢类磺胺类。
（4）影响细胞浆膜通透性类多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B、酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。
（5）抑制DNA、RNA合成类喹诺酮类、利福平、利福定、利福喷汀、利福布汀、利福霉素、乙胺丁醇、阿糖腺苷等。
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