第一章 抗生素
1
含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是
6氨基青霉烷酸（6-APA）
2
含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是
7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；
3
β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，青霉素母核：；头孢霉素母核：6R、7R医学教育网
2S、5R、6R
4
β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，头孢霉素母核：
6R、7R
5
青霉素过敏源的抗原决定簇：
青霉噻唑基
6
青霉素6位侧链含
苄基
7
青霉素母核上含手性碳
3个,2S、5R、6R
8
第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶
氨苄西林
9
氨苄/阿莫西林均可口服，手性碳数目相同
4个，用右旋
10
氨苄西林，苯环4位酚羟基
阿莫西林
11
氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸
哌拉西林
12
氨苄西林氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌
哌拉西林
13
氨苄西林6位有甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环
替莫西林
14
替莫西林手性碳
3个
15
头孢氨苄/羟氨苄/克洛手性碳
3个
16
头孢氨苄结构特点
3位甲基，7位侧链氨基
17
头孢氨苄的苯环对位羟基
头孢羟氨苄
18
头孢氨苄的3位Cl取代
头孢克洛
19
头孢氨苄3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，
头孢呋辛
20
头孢呋辛/曲松/克肟手性碳
2
21
3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；侧链氨基噻唑
头孢克肟
22
独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质，单剂可治单纯性淋病
头孢曲松
23
7位顺式甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑；3位三嗪二酮
头孢曲松
24
3位硫代甲基四氮唑杂环；.7位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；
头孢哌酮
25
7位同头孢曲松；3位甲基上引入含有正电荷季铵基团
头孢匹罗
26
含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；季铵口服不吸收
头孢匹罗
27
第三代头孢菌素结构特点
氨基噻唑
28
头孢匹罗、曲松、克肟均含
氨基噻唑
29
第一个β-内酰胺酶（-），不可逆自杀性机制，单用无效
克拉维酸钾
30
克拉维酸钾属于医学教育网整理
氧青霉烷类
31
β-内酰胺酶（-）含氢化异恶唑，乙烯基醚，1个手性碳
克拉维酸钾
32
舒巴坦属于
青霉烷砜类
33
结构含青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸钾稳定
舒巴坦
33
他唑巴坦属于
青霉烷砜类
34
三氮唑取代，活性强于克拉及舒巴
他唑巴坦
35
亚胺培南及美罗培南属于
碳青霉烯类
36
结构特去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基，单独使用时，受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用
亚胺培南
37
3位吡咯烷杂环；不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定
美罗培南
38
第一个全合成的单环b-内酰胺抗生素；N上连有强吸电子磺酸基；2位甲基，增加对酶稳定性；不发生交叉过敏
氨曲南
39
红霉素5位氨基糖的2’-琥珀酸单乙酯，胃中稳定
琥乙红霉素
40
红霉素6位羟基甲基化
克拉霉素
41
红霉素9位wu的衍生物，口服
罗红霉素
42
第一个环内含氮的15元环大环内酯，t1/2长
阿奇霉素
43
阿米卡星引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳，活性强的构型
L–（－）型
44
含N-乙基，对耐药菌特别敏感，耳毒性和肾毒性发生率低
奈替米星
45
新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发
依替米星
46
可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小
庆大霉素
47
四环素类抗生素基本骨架
氢化并四苯
48
四环素类酸性基团
3,12烯醇羟基，10酚羟基
49
四环素类碱性基团
4-二甲氨基
50
四环素毒性大原因C4-二甲氨基发生
差向异构
51
四环素6位去羟基（有甲基）
多西环素
52
四环素6位去羟基（有亚甲基）
美他环素
53
四环素6位去羟基和甲基，7位引入二甲氨基
米诺环素
54
目前活性最好的四环素，口服吸收好，高效速效强效
米诺环素
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